Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) inhibitors

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) είναι φάρμακα που βοηθούν στη χαλάρωση των φλεβών και των αρτηριών με σκοπό τη μείωση  της αρτηριακής πίεσης . 

Οι αναστολείς ΜΕΑ λειτουργούν ακριβώς όπως υποδηλώνει το όνομα, εμποδίζοντας το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) να μετατρέψει την αγγειοτενσίνη Ι σε αγγειοτενσίνη II. Επειδή η αγγειοτενσίνη ΙΙ αυξάνει την αρτηριακή πίεση με πολλούς τρόπους, η μείωση της ποσότητας της  στο σώμα είναι ένας αποτελεσματικός τρόπος για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) είναι μια ετερογενής κατηγορία, με ποικίλες φαρμακολογικές ιδιότητες, που έχουν διαφορετικές θεραπευτικές επιπτώσεις στα προφίλ των ασθενών, συμπεριλαμβανομένης της λιποφιλίας, της δέσμευσης ιστού με ΜΕΑ, της διάρκειας δράσης, του χρόνου ημιζωής και της αυξημένης διαθεσιμότητας βραδυκινίνης.

Μεταξύ της κατηγορίας των αναστολέων ΜΕΑ, ο παράγοντας περινδοπρίλη, ειδικότερα, έχει πλειοτροπικές επιδράσεις που δεν είναι εξίσου κοινές από άλλους αναστολείς ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένης της εκλεκτικότητας της θέσης βραδυκινίνης και της επακόλουθης ενίσχυσης του μονοξειδίου του αζώτου και της αναστολής της απόπτωσης των ενδοθηλιακών κυττάρων. 

Επιπλέον, υπάρχουν πολλά στοιχεία που υποδηλώνουν ότι η θεραπεία με περινδοπρίλη μπορεί να μειώσει τα ποσοστά καρδιαγγειακών συμβαμάτων σε ασθενείς. 

Η ραμιπρίλη είναι ένας άλλος αναστολέας ΜΕΑ με ευνοϊκό κλινικό προφίλ και εντυπωσιακά αποτελέσματα. Σε ασθενείς με ή σε υψηλό κίνδυνο για στεφανιαία νόσο, που δεν έχουν καρδιακή ανεπάρκεια ή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια με διατηρημένο κλάσμα εξώθησης, η περινδοπρίλη πρέπει να είναι μεταξύ των προτιμώμενων θεραπευτικών παραγόντων στην κατηγορία των αναστολέων ΜΕΑ. 

Η ραμιπρίλη έχει επίσης ένα εντυπωσιακό ιστορικό βελτίωσης των καρδιαγγειακών εκβάσεων και θα πρέπει να θεωρείται προτιμώμενος παράγοντας μεταξύ της κατηγορίας των αναστολέων ΜΕΑ[1].

Οι αναστολείς ΜΕΑ είναι γενικά καλά ανεκτοί, με την υπόταση, τον βήχα και την υπερκαλιαιμία να είναι οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες για ολόκληρη την κατηγορία. 

Οι παράγοντες που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη στην επιλογή ενός αναστολέα ΜΕΑ περιλαμβάνουν διαφορές στην ισχύ, τη συγγένεια για το ΜΕΑ, τη φαρμακοκινητική και την τοξικότητα που σχετίζονται με τις δομικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Eάν η αναλογία κατώτερης κορυφής επιτρέπει τη χρήση μιας δόσης μία φορά την ημέρα και πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη λειτουργική (δεσμευτική) ομάδα ενός φαρμάκου[2].

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) που είναι διαθέσιμοι σήμερα περιλαμβάνουν την καπτοπρίλη (Capoten), την εναλαπρίλη (Vasotec), την εναλοπριλάτη (Vasotec IV), τη λισινοπρίλη (Prinivil, Zestril), τη βεναζεπρίλη (Lotensin), τη φοσινοπρίλη (Monopril) και τη ραμιπρίλη (Triatec)[3]. 

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης και της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας. Χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία της νεφρικής υπέρτασης που δεν επιδέχεται χειρουργική επέμβαση και μελετώνται για να μειώσουν το μέγεθος της αριστερής κοιλίας μετά το έμφραγμα και να καθορίσουν εάν επιβραδύνουν τον ρυθμό της εσωτερικής υπερπλασίας[3]. 

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης έχουν αρνητικές ινότροπες και χρονοτροπικές επιδράσεις[3].